這類(lèi)藥物通過(guò)結(jié)合腺苷三磷酸-依賴(lài)性鉀通道上的磺脲類(lèi)受體1促進(jìn)胰島β細(xì)胞分泌胰島素，導(dǎo)致這些通道關(guān)閉，去極化β細(xì)胞膜，鈣離子內(nèi)流，促進(jìn)胰島素釋放。主要的風(fēng)險(xiǎn)就是低血糖。因此小劑量起始，緩慢滴定至所需劑量。

    （1）第一代磺脲類(lèi)藥物氯磺丙脲、醋磺環(huán)己脲、甲苯磺丁脲和妥拉磺脲幾乎均從腎臟排泄，禁用于嚴(yán)重腎功能不全的病例。

    （2）格列本脲在肝臟轉(zhuǎn)化成3種主要的代謝產(chǎn)物，其中4-羥基格列本脲具有15%原藥的活性。這個(gè)代謝產(chǎn)物在體內(nèi)蓄積，可能導(dǎo)致服用格列本脲的腎功能衰竭的患者低血糖風(fēng)險(xiǎn)增加。

    格列美脲在肝臟主要代謝成兩種代謝產(chǎn)物，其中一種有某些原藥活性。格列美脲在GFR降低的患者中不蓄積，但是其代謝產(chǎn)物在尿中的排泄減少。有在GFR降低的患者中發(fā)生長(zhǎng)時(shí)間低血糖的病例報(bào)道。

格列齊特的代謝發(fā)生在肝臟中，導(dǎo)致至少8種代謝產(chǎn)物，但無(wú)一種具有降血糖活性。由于蛋白結(jié)合率高，腎臟對(duì)格列齊特原形的清除率很低（0.5mL/min），因此增加了在腎功能衰竭患者中使用該藥物的可能性。

    格列吡嗪經(jīng)過(guò)接近完整的肝臟生物轉(zhuǎn)化成無(wú)活性的代謝產(chǎn)物，其半衰期不受腎功能的影響，因此不必根據(jù)降低的GFR調(diào)整藥物劑量。

格列喹酮通過(guò)羥基化和脫甲基化在肝臟中廣泛代謝成大部分無(wú)活性的代謝產(chǎn)物。這一代謝過(guò)程在肝功能不全的患者中依然存在。95%的格列喹酮?jiǎng)┝客ㄟ^(guò)膽汁排泄。小于5%的格列喹酮通過(guò)腎臟清除。

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